同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

上个世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了类物质拓张甲状腺的依赖于，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm提高，但是必须代谢为 NO 后展现拓甲状腺依赖于。

NO-cGMP 路径通路依赖于的阐述也为消除剂的研发指引了正向，一方面是提高某一该组织内的 NO ppm而展现依赖于，另外一方面是增大某些该组织中会 cGMP ppm。本期解题，我们就来讨论目前为止惯用的 PDE 肽。

本期解题：同为拓甲状腺泻药，疗法依赖于有何大不同？

目前为止惯用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的推选消除剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可可用疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其物理现象与浓度存在何种关系？

西地那非、伐地那非仅指哪一类 PDE 肽？此类消除剂在运用于时则否哪些后果？

参考正确

1. PDE-3 肽：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

抑止骨髓消除剂，其 CFDA 首肯化学疗法为可用持续性跛行、防止脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他医学运可用参考如防止 PCI 术后后血栓。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、副作用适当增减浓度。

基于日本一些人的 CSPSⅡ试验，表明柏木他唑在防止脑卒中会方面类似类消除剂，肾衰竭事件的年死亡率要比类消除剂组的格外低，但导致的恶心、腹泻、心悸、头晕和心动过速等格外常见，废止柏木他唑的病症数量比废止类消除剂的多。

（2）米力农

正性肌力依赖于和中会枢神经消除剂，其 CFDA 首肯化学疗法是可用其他治果很差的急慢性结核心力衰竭，其他医学运可用如疗法脊柱手术时低心排HP。

其物理现象与浓度有关，小浓度时主要体现为正性肌力依赖于，但当浓度加大，高达到稳定的较大正性肌力物理现象时，其拓甲状腺依赖于也随浓度的增大而增进。

负荷浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。较大日浓度不高高达 1.13 mg/kg。疗程不高高达 2 周。肺功能不全时需减量及加速滴注加速。

2. PDE-4 肽：阿那皮特

FDA 首肯用词可用特发性骨髓增多和真性红细胞增多，降低骨髓分解成，较强正性肌力和舒甲状腺依赖于，极易导致凝胶潴留。作为 PDE3 消除泻药也能消除骨髓的聚集。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、抑止骨髓消除剂等专设可增大发生出血的后果。

此外，PDE-4 肽还有疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及疗法银屑病的贝尔司特，目前为止即已在现状纳斯达克。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类消除剂最熟知，广泛可用男性勃起外周的疗法，由于是中会枢神经剂，也可可用降低静脉型冠状静脉高压（美国 FDA 即已首肯将伐地那非可用疗法此化学疗法）。

这一系列消除剂允许与任何基本的酯消除剂同时运可用。运用于西地那非后 24 同一时间内或运用于他高达那非后 48 同一时间内迷信运用于，即使在这些间隔时间窗不久，或许仍存在较差的致痉挛依赖于。另外，肺静脉闭塞性营养不良 (PVOD) 比如说会被错误归为特发性静脉型冠状静脉高压，而肺中会枢神经泻药如 PDE5 肽可使 PVOD 病症的高血压状态显著恶化，故不推荐此类病症运用于。

请注意的是以上消除的 PDE 肽如阿那皮特、柏木他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在伤害，要评量后果。而 PDE-5 肽对有临界性痉挛和/或低容量状态的 HF 病症有运用于后果。

（2）双嘧高达莫

CFDA 化学疗法可用抑止骨髓聚集、防止血栓。此外，其所可用防止脑卒中会（与类消除剂专设），可用华法林的除此以外疗法以强化其抑止栓依赖于（如 FDA 化学疗法防止脊柱瓣膜置换术术后血栓），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 肽还有未在现状纳斯达克的疗法疗法气管病症、疲惫不堪型气管炎的扎普司特等。

4. 非消除 PDE 肽：茶碱类消除剂

作为气管拓张剂其压制慢性病症的能力在于有抑止炎、免疫调节及保护气管的依赖于。茶碱类对急性败血症、活动性进食细菌感染、并不需要压制的惊厥病症移除。而多索茶碱不良反应死亡率较差，医学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

正确查看新方法：参与批评家或收藏家此短文，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的消息」中会查看格外新的正确并接收到正确格外新提醒。

您的批评家我们都已收到，为浪费大家的间隔时间，批评家区仅展览品动人批评家，可点拉姆回应默许哟～

游标选读上期用泻药解题：不同口服类抑止生素存在哪些抑止菌不同？及正确（如果很难加载请串流用泻药副手 App 选读格外多动人解题）。

编辑： 刘登